Antihistaminici su lijekovi koji se široko primjenjuju u liječenju različitih alergijskih stanja uzrokovanih histaminom i drugim medijatorima upale. U ovom članku će se obraditi prvenstveno vezano uz alergijski rinitis (AR), budući da je sezona alergija na vrhuncu i svjedoci smo pojačanim potrebama pacijenata upravo za terapiju antihistaminicima.
Podsjetimo se da antihistaminici olakšavaju simptome pojačane sekrecije, kihanja i svrbeža nosa, ali imaju skroman učinak na nosnu kongestiju. Prema ARIA smjernicama (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma) se preporuča 'ili-ili' pristup, tako da ovisno o kliničkoj slici prvi izbor može biti antihistaminik kao i intranazalni kortikosteroid (IKS). Jedina prednost antihistaminika pred IKS-om jest njihova veća učinkovitost kod očnih simptoma AR-a. (1)
Antihistaminike možemo podijeliti na prvu generaciju sa izrazito sedativnim učinkom budući da su lipofilni i prolaze krvno-moždanu barijeru. Njihova primjena se za liječenje AR ne preporučuje. Druga generacija je novija i preporuča se u ARIA smjernicama. Sedativni učinak je manji, dok se njihove aktivne metabolite, s još manjim sedacijskim učinkom, po nekim klasifikacijama može svrstati i u treću generaciju antihistaminika.
ANTIHISTAMINICI | ||
1. GENERACIJA | 2. GENERACIJA | 3. GENERACIJA |
Dimenhydrinatum (Dramine) | Cetirizin (Letizen) | Levocetirizin (Xyzal) |
chloropyraminum (Synopen) | Loratadin (Contral, Claritine, Belodin, Flonidan, Rinolan) | Desloratadin (Aerius, Dasselta, Alerdin, Escontral) |
Bilastin (Nixar) | Fexofenadin (Telfast, Allegra) | |
Nuspojave
Po pitanju sedacije, od novije generacije, najsedativniji je cetirizin (10% odraslih) (2). U randomiziranom, dvostruko slijepom kliničkom ispitivanju, uspoređivala se učinkovitost bilastina i cetirizina. Bilastin je pokazao istu učinkovitost kao cetirizin u ublažavanju nazalnih i ekstra-nazalnih simptoma alergijskog rinitisa kroz čitavih 14 dana liječenja. Međutim, značajno je manje pacijenata u skupini liječenoj bilastinom doživjelo somnolenciju i umor u usporedbi s pacijentima u skupini liječenoj cetirizinom. (3)
Od drugih češćih nuspojava antihistaminika, može doći do glavobolje i umora, ali i do antikolinergičkih učinaka, najčešće u obliku suhih očiju i usta. Primijećen je i dobitak na kilaži, iako nije sasvim jasno radi li se o izravnom učinku lijeka ili dolazi do nekretanja radi izbjagavanja alergena.
U randomiziranom, dvostruko slijepom, placebo kontroliranom kliničkom ispitivanju Horaka i sur. (4) uspoređivala se djelotvornost bilastina, cetirizina i feksofenadina u ublažavanju nosnih i ekstra-nazalnih (uglavnom očnih) simptoma alergijskog rinitisa. Bilastin karakterizira brz početak djelovanja već sat vremena nakon primjene, a u usporedbi s feksofenadinom, učinkovitiji je u ublažavanju nazalnih simptoma sezonskog alergijskog rinitisa u razdoblju između 22. i 26. sata nakon njegove primjene. Važno je za istaknuti Interakcije bilastina s hranom, budući da hrana značajno smanjuje oralnu bioraspoloživost bilastina (za 30%). Pri unosu bilastina istodobno sa sokom od grejpa bioraspoloživost bilastina smanjila se 30%. Ovaj učinak mogu imati i drugi voćni sokovi, pa je važno pacijentima napomenuti da tabletu treba uzeti jedan sat prije jela ili dva sata nakon jela ili uzimanja voćnog soka.(5)
Doziranje
Tablično je prikazano doziranje najčešćih antihistaminika (1). Za bilastin nema podataka o dozama za djecu mlađu od 12 godina, dok recimo kod feksofenadina i desloratadina postoje preporučene doze i za bebe od 6 mjeseci (15mg, odnosno 1mg).
DOZIRANJE NAJČEŠĆIH ANTIHISTAMINIKA (1xdn) | |||
DJECA 2-5 g. | DJECA 6-11 g. | DJECA STARIJA OD 12 g. i ODRASLI | |
CETIRAZIN | 5mg | 5mg | 10mg |
LEVOCETIRIZIN | - | 2.5mg | 5mg |
LORATADIN | 5mg | 10mg | 10mg |
DESLORATADIN | 1.25mg | 2.5mg | 5mg |
FEXOFENADIN | 30mg 2xdn | 30mg 2xdn | 180mg |
BILASTIN | - | - | 20mg |
Zaključno
Ako se odlučimo na liječenje antihistaminikom prema ARIA smjernicama, lijek izbora su antihistaminici 2., odnosno 3.generacije zbog znatno manje učestalosti najčešće nuspojave, a to je sedacija. Koji antihistaminik iz te skupine izabrati u praksi je izrazito varijabilan i često ovisi o osobnim preferencama, što pacijenata, što liječnika.(6) Tako se često susrećemo s tim da pacijenti sami navode koji im je antihistaminik najbolji ili traže promjenu jer im dosadašnji 'više ne djeluje'. Kod pacijenata koji su nezadovoljni učinkom terapije svakako treba razmotriti zamjenu lijeka intranazalnim kortikosteroidom ili dodavanje istog na postojeću terapiju.
Faktori koji utječu na propisivanje, osim same farmakodinamike pojedinog antihistaminika su zasigurno i prisutnost na osnovnoj/dopunskoj listi lijekova, kao i mogućnost davanja pedijatrijskoj populaciji. Važno je razmotriti i nuspojave, što s drugim lijekovima, što s hranom/pićem (bilastin ) Po pitanju dostupnosti, obzirom na sigurnu dozu ovisno o dobi, a zatim i oblik administracije lijeka (film tableta/raspadljiva tableta za usta/oralna otopina) najdostupniji je desloratadin.
http://www.plivamed.net/aktualno/clanak/8110/Smjernice-za-lijecenje-alergijskog-rinitisa-3-dio.html
Kuna P, Bachert C, Nowacki Z, et al. Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, parallel-group study. Clin Exp Allergy. 2009;39:1338–47.
Horak F, Zieglmayer P, Zieglmayer R, et al. The effects of bilastine compared with cetirizine, fexofenadine, and placebo on allergen-induced nasal and ocular symptoms in patients exposed to aeroallergen in the Vienna Challenge Chamber. Inflamm Res. 2010;59:391–8.
http://www.halmed.hr/Lijekovi/Baza-lijekova/Nixar-20-mg-tablete/14360/
Dykewicz MS, Wallace DV, Baroody F, et al. Treatment of seasonal allergic rhinitis: An evidence-based focused 2017 guideline update. Ann Allergy Asthma Immunol. 2017;119(6):489‐511.e41. doi:10.1016/j.anai.2017.08.012
